Ερευνητές έσπασαν κανόνα της Χημείας 100 ετών και ίσως αλλάξουν την ανάπτυξη φαρμάκων!

Οι ερευνητές έσπασαν έναν κανόνα της Χημείας 100 ετών για να συνθέσουν μια κατηγορία μορίων που προηγουμένως θεωρούνταν πολύ ασταθής για να σχηματιστεί. Τα εν λόγω μόρια παραβιάζουν τον κανόνα του Bredt, ο οποίος περιγράφει πού μπορούν να εμφανιστούν ορισμένοι τύποι δεσμών μέσα σε μια κατηγορία τρισδιάστατων χημικών ενώσεων. Η επιτυχής σύνθεση αυτών των «αντι-Bredt» μορίων θα μπορούσε να βοηθήσει τους επιστήμονες να παρασκευάσουν νέα είδη φαρμάκων.

Τα μόρια anti-Bredt ανήκουν σε μια κατηγορία ενώσεων που είναι γνωστές ως ολεφίνες. Οι ολεφίνες έχουν τουλάχιστον έναν διπλό δεσμό, έναν ισχυρό χημικό δεσμό που αποτελείται από δύο ζεύγη ηλεκτρονίων, που συνδέει δύο άτομα άνθρακα. Κάθε ένα από αυτά τα άτομα άνθρακα βρίσκεται συνήθως στο ίδιο επίπεδο 2D με τα άλλα άτομα με τα οποία είναι συνδεδεμένο.

Στις αρχές του 20ού αιώνα, ο Γερμανός χημικός Julius Bredt μελέτησε τους διπλούς δεσμούς σε δικυκλικά μόρια, μια ομάδα χημικών ουσιών που περιέχουν δύο δομές σε σχήμα δακτυλίου κολλημένες μεταξύ τους. Για να πάρετε μια ιδέα του σχήματος αυτών των δικυκλικών μορίων, φανταστείτε να διπλώνετε δύο αυτοκόλλητα σημειώματα με πέντε πλευρές στη μέση και να τα κολλάτε πλάτη με πλάτη. Θα καταλήγατε σε μια τρισδιάστατη δομή σε σχήμα περίπου Υ.

Ο κανόνας του Bredt, βασισμένος σε εργαστηριακές παρατηρήσεις του, ορίζει ότι τα άτομα άνθρακα στις διασταυρώσεις αυτού του “Υ” – ή αλλιώς γνωστή ως θέση γέφυρας – δεν μπορούν να έχουν διπλό δεσμό. Δεδομένου ότι ο άνθρακας της κεφαλής γέφυρας και τα γύρω άτομα δεν βρίσκονται όλα στο ίδιο επίπεδο, ο Bredt προέβλεψε ότι η εισαγωγή ενός διπλού δεσμού στη θέση της κεφαλής γέφυρας θα έκανε το μόριο πολύ ασταθές για να υπάρχει.

Τώρα, οι ερευνητές βρήκαν έναν τρόπο να φτιάξουν αντι-Bredt ολεφίνες και χρησιμοποίησαν τη μέθοδο για να συνθέσουν πολύπλοκα τρισδιάστατα μόρια. Επειδή οι αντι-Bredt ολεφίνες είναι ασταθείς και εξαιρετικά δραστικές, η ομάδα δεν μπόρεσε να τις απομονώσει άμεσα στη νέα μελέτη. Αντ’ αυτού, πρόσθεσαν άλλα μόρια που θα μπορούσαν να αντιδράσουν άμεσα με τις anti-Bredt ολεφίνες και να σχηματίσουν πιο σταθερά προϊόντα. Αυτό τους επέτρεψε να πειραματιστούν με αρκετές διαφορετικές παραλλαγές των αντι-Bredt ολεφινών και των πιο σταθερών προϊόντων τους.

Οι αντιδράσεις που χρησιμοποιούν αντι-Bredt ολεφίνες θα μπορούσαν να ανοίξουν πόρτες σε νέους τύπους φαρμάκων. Οι άκαμπτες, τρισδιάστατες δομές θα μπορούσαν να αλληλεπιδρούν καλύτερα με τις πρωτεΐνες του σώματος από τις υπάρχουσες επίπεδες φαρμακευτικές ενώσεις. Οι ερευνητές δήλωσαν ότι σχεδιάζουν να συνθέσουν περισσότερες ενώσεις με ασυνήθιστες δομές και να διερευνήσουν νέους τύπους αντιδραστικότητας στο μέλλον.

[via]